Alopurinol (Nr. CAS: 315-30-0) - Inhibitor de xantin oxidază pentru hiperuricemie și gută
În calitate de furnizor profesionist de ingrediente farmaceutice active (API) de calitate-farmaceutică, oferim alopurinol de înaltă-puritate, care respectă strict standardele farmacopeei globale (USP, EP, BP, CP). Un selectivinhibitor de xantină oxidază (XOI), este aprobat clinic pentru tratamenthiperuricemie(niveluri crescute de acid uric din sânge) și complicațiile acestuia-inclusivgută(pucese acute și gută tofacee cronică) șinefrolitiaza acidului uric(pietre la rinichi). Prin reducerea producției de acid uric la sursă, alopurinolul previne formarea cristalelor de acid uric, făcându-l o terapie de bază pentru-gestionarea pe termen lung a tulburărilor asociate-acidului uric.
Informații de bază despre produs
| Articol | Detalii |
|---|---|
| Numele produsului | Alopurinol |
| CAS Nr. | 315-30-0 |
| Sinonime | 1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-ol; Zyloprim® (nume de marcă pentru formulările orale); Aloprim® (nume de marcă pentru formulările injectabile) |
| Formula moleculară | C₅H₄N₄O |
| Greutate moleculară | 136.11 |
| Aspect | Pulbere cristalină albă până la{0}}albă aproape; Inodor |
| Caietul de sarcini | - Gradul farmaceutic: Puritate mai mare sau egală cu 99,0% (HPLC); Test 98,0%–102,0% (bază anhidră); Pierdere la uscare Mai mică sau egală cu 0,5%; Rezidu la aprindere Mai mic sau egal cu 0,1%; Metale grele (Pb mai mic sau egal cu 1 ppm, Hg mai mic sau egal cu 0,1 ppm, Cd mai mic sau egal cu 0,1 ppm); Solvenți reziduali (metanol mai mic sau egal cu 300 ppm, etanol mai mic sau egal cu 500 ppm); pH (soluție apoasă 1%): 5,5–7,5 |
| Punct de topire | 350–356 de grade (cu descompunere) |
| Solubilitate | Puțin solubil în apă (≈0,7 mg/mL la 25 de grade); Solubil în acizi diluați (de exemplu, HCI 0,1 M) și alcalii diluate (de exemplu, NaOH 0,1 M); Practic insolubil în etanol, cloroform și eter |
| Condiții de depozitare | A se păstra într-un recipient răcoros (15–25 grade ), uscat, ușor-protejat; Sigilat pentru a preveni absorbția umidității și oxidarea; Evitați contactul cu agenți oxidanți puternici; Perioada de valabilitate: 36 de luni pentru clasa farmaceutică |
Funcții de bază și mecanism de acțiune
Alopurinol (CAS#315-30-0)acționează prin inhibarea xantin oxidazei-o enzimă cheie în calea metabolismului purinelor care transformă hipoxantina în xantină și xantină în acid uric. Mecanismul său este direcționat și ireversibil, producând două efecte critice:
1.Reduce producția de acid uric
- Blocarea căilor:Acidul uric este produsul final al descompunerii purinei la om. Medicamentul se leagă ireversibil de xantinoxidază, blocând conversia hipoxantinei și xantinei în acid uric.
- Sinergia metaboliților:În organism, este metabolizat în oxipurinol (aloxantină), un inhibitor de-acțiune prelungită (durata de înjumătățire-≈18–30 de ore) a xantinoxidazei care extinde efectul terapeutic, permițând administrarea o dată-zi.
2.Previne depunerea cristalelor de acid uric
- Acid uric seric inferior (sUA):Prin reducerea producției de acid uric, scade nivelul sUA sub punctul de saturație (6 mg/dL pentru adulți;<5 mg/dL for patients with tophaceous gout), preventing new uric acid crystals from forming in joints, tendons, and kidneys.
- Dizolvă cristalele existente:Nivelurile scăzute susținute de SUA de-a lungul lunilor până la ani dizolvă treptat cristalele de acid uric pre{0}}formate (tofi) în guta cronică, reducând afectarea și durerea articulațiilor.
Aplicații de bază (domeniu farmaceutic)
CAS#315-30-0 se administrează oral (tablete, capsule) sau intravenos (IV, pentru cazuri severe, cum ar fi sindromul de liză tumorală). Este o terapie pe termen lung (nu pentru crizele acute de gută) și necesită titrarea dozei pentru a atinge nivelurile țintă de sUA:
1. Guta cronica si hiperuricemie
Dozarea inițială: 100 mg o dată pe zi (pentru a minimiza riscul de erupții acute); poate fi crescută cu 100 mg săptămânal până când sUA atinge ținta (de obicei 300-600 mg pe zi, max 800 mg pe zi pentru cazurile severe).
Notă cheie: Pot apărea crize acute de gută în primele 6-12 luni de tratament (datorită mobilizării cristalelor). Se recomandă administrarea concomitentă de colchicină în doză mică de-(0,5 mg pe zi) sau de medicamente anti{-nesteroidiene (AINS) pentru a preveni crizele.
2. Nefrolitiaza acidului uric
Dozare: 200–400 mg zilnic (ajustat pe baza nivelurilor de sUA și a funcției renale). Reduce excreția de acid uric, prevenind formarea calculilor de acid uric și dizolvând micile pietre existente.
3. Sindromul de liză tumorală (TLS)
Profilaxie: Se utilizează la pacienții cu afecțiuni hematologice maligne (de exemplu, leucemie, limfom) supuși chimioterapiei (care provoacă moartea masivă a celulelor și eliberarea de purine). Doza IV/oral: 600-800 mg pe zi timp de 2-3 zile înainte de chimioterapie, continuată până când riscul de SLT se rezolvă.
Tratament: Doză IV (Aloprim®) pentru SLT sever cu hiperuricemie (când nu este posibilă administrarea orală), 200–400 mg/m² suprafață corporală zilnic.
4. Contraindicații
Hipersensibilitate la alopurinol sau oxipurinol.
Crize acute de gută (Alopurinolul nu tratează inflamația acută și poate agrava erupțiile).
Insuficiență hepatică severă (Clasa Child-Pugh C) sau boală renală-terminală (IRST, CrCl<10 mL/min) without dialysis.
Asigurarea calității și siguranței
Ca API pe bază de rețetă-pe termen lung, Allopurinol necesită un control riguros al calității pentru a asigura puritatea, potența și siguranța-în special având în vedere riscul de reacții de hipersensibilitate și interacțiuni medicamentoase:
1. Controlul producției și al purității
Sinteză: Produs prin sinteză chimică în mai multe-etape (începând de la 4,5-diaminopirimidin-6-ol), cu pași cheie inclusiv ciclizare (formând inelul pirazolo[3,4-d]pirimidinic) și purificare prin recristalizare. Procesul asigură:
Impurități minime (de exemplu, intermediari sintetici, produși de degradare) Mai puțin sau egal cu 0,1% (impuretate unică) și Mai puțin sau egal cu 0,5% (impurități totale);
Fără metale grele reziduale sau solvenți (critice pentru utilizare pe termen lung{0}, deoarece acumularea poate cauza toxicitate).
Conformitatea GMP: Fabricat în camere curate de grad D (conform ghidurilor ICH Q7) cu monitorizare strictă a mediului (particule în aer, număr de microbi) pentru a preveni contaminarea.
2. Protocol cuprinzător de testare
| Element de testare | Metodă | Criteriul de acceptare |
|---|---|---|
| Puritate și testare | HPLC (coloană C18, detecție 254 nm) | Puritate Mai mare sau egală cu 99,0%; Test 98,0%–102,0% |
| Substanțe înrudite | HPLC (gradient de eluare) | Impuritate unică Mai mică sau egală cu 0,1%; Total impurități Mai puțin sau egal cu 0,5% |
| Metale grele | ICP-MS (spectrometrie de masă cu plasmă cuplată inductiv-) | Pb Mai mic sau egal cu 1 ppm, Hg Mai mic sau egal cu 0,1 ppm, Cd Mai mic sau egal cu 0,1 ppm |
| Solvenți reziduali | GC (eșantionarea spațiului de cap, detector FID) | Solvenți clasa 2 Mai puțin sau egal cu 500 ppm; Solvenți de clasa 1 nu au fost detectați |
| Pierdere la uscare | Metoda gravimetrică (105 grade timp de 2 ore) | Mai mic sau egal cu 0,5% |
| Rezidu la aprindere | Cenușă la 600 de grade | Mai mic sau egal cu 0,1% |
| pH (soluție apoasă 1%) | pH-metru | 5.5–7.5 |
3. Mementouri de siguranță
Efecte adverse:
Frecvente (ușoare): greață, diaree, erupții cutanate și dureri de cap (de obicei se rezolvă cu utilizarea continuă).
Rar, dar serios:Sindrom de hipersensibilitate la alopurinol(AHS)-o reacție-care pune viața în pericol, caracterizată prin febră, erupție cutanată (sindrom Stevens-Johnson), disfuncție hepatică și insuficiență renală (mai frecventă la pacienții cu insuficiență renală sau cu utilizare concomitentă de diuretice).
Toxicitate renală: Monitorizați regulat funcția renală (creatinină serică, eGFR), deoarece sunt necesare ajustări ale dozei pentru insuficiența funcției renale.
Interacțiuni medicamentoase:
Azatioprină/mercaptopurină: alopurinolul le inhibă metabolismul, creșterea riscului de suprimare a măduvei osoase-reducerea dozei (la 25% din cele obișnuite) este obligatorie.
Warfarina: poate crește efectul anticoagulant-monitorizează îndeaproape INR (raportul internațional normalizat).
Diuretice (de exemplu, hidroclorotiazidă): crește riscul de AHS și hiperuricemie-evitați utilizarea concomitentă dacă este posibil.
Cooperare și Contact
Furnizăm alopurinol de calitate -farmaceutică în forme adaptate formulărilor orale și injectabile:
Gradul farmaceutic: Pulbere fină (1 kg–100 kg per comandă, pungi de folie de aluminiu cu dublu-strat cu desicanți, ambalate în butoaie de fibre sigilate) pentru producția de tablete, capsule sau pulbere liofilizată IV.
Serviciile cu{0}}valoare adăugată includ:
FurnizareaDMF (Fișier principal de droguri)(Tipul II) șiCEP (Certificat de adecvare)pentru a sprijini dosarele de reglementare (ANDA, NDA, MAA) pe piețele globale (SUA, UE, APAC).
Furnizare specifică-lotuluiCOA (Certificat de analiză)cu rezultate complete ale testării (puritate, impurități, pH) pentru conformitate.
Asistență tehnică pentru dezvoltarea formulării (de exemplu, îmbunătățirea solubilității formulărilor IV, protocoale de testare a stabilității).
Dacă sunteți producător de produse farmaceutice, companie de medicamente generice sau organizație de dezvoltare și producție a contractelor (CDMO), vă rugăm să ne contactați pentru o cooperare detaliată:
Informații de contact:
E-mail: sales@huarongpharma.com
Telefon/WhatsApp: +86 13751168070
Aderăm la principiile „calității de prescripție-, conformitatea cu reglementările și siguranța pacienților” și așteptăm cu nerăbdare să colaborăm cu industriile farmaceutice globale în îngrijirea de sprijin metabolică și oncologică!
Tag-uri populare: alopurinol cas#315-30-0, China alopurinol cas#315-30-0 producători, furnizori, API pentru scor echilibrat, API pentru viziunea computerului, API pentru gestionarea activelor digitale, API pentru detectarea fraudei, API pentru gestionarea riscurilor, API pentru recunoașterea vocii
