Abiraterone (Nr. CAS: 154229-19-3) - Inhibitor activ al sintezei androgenilor pentru terapia avansată a cancerului de prostată
În calitate de furnizor profesionist de ingrediente farmaceutice active (API) oncologice-farmaceutice, oferim puritate-înaltăAbirateronecare aderă strict la standardele farmacopeei globale (USP, EP, BP). Ca metabolit activ al acetatului de abirateron (un promedicament utilizat pe scară largă), acest compus servește ca o componentă de bază în terapia țintită pentru cancerul de prostată avansat. Acesta blochează în mod specific producția de androgeni în afara testiculelor (de exemplu, în glandele suprarenale și țesuturile tumorale de prostată), abordând nevoile nesatisfăcute la pacienții cu boală progresivă în ciuda terapiei standard de privare de androgeni (ADT) și servind ca materie primă critică pentru producătorii de medicamente oncologice din întreaga lume.
Informații de bază despre produs
| Articol | Detalii |
|---|---|
| Nume produs | Abiraterone |
| CAS Nr. | 154229-19-3 |
| Sinonime | (3)-17-(3-piridinil)androsta-5,16-dien-3-ol; Metabolit activ al acetatului de abirateronă |
| Formula moleculară | C2₄H34NO |
| Greutate moleculară | 349.51 |
| Aspect | Pulbere cristalină albă până la-albă; Inodor |
| Caietul de sarcini | - Gradul farmaceutic: Puritate mai mare sau egală cu 99,0% (HPLC); Test (ca Abirateronă) 98,0%–102,0%; Rotație optică specifică [ ]²⁰D +15 grade până la +19 grade (în cloroform, c=1); Pierdere la uscare Mai mică sau egală cu 0,5%; Rezidu la aprindere Mai mic sau egal cu 0,1%; Metale grele (Pb mai mic sau egal cu 5 ppm, Hg mai mic sau egal cu 1 ppm, Cd mai mic sau egal cu 1 ppm, As Mai mic sau egal cu 1 ppm); Solvenți reziduali (etanol mai mic sau egal cu 500 ppm, acetonă mai mic sau egal cu 500 ppm, cloroform mai mic sau egal cu 60 ppm) |
| Punct de topire | 227–229 grade (cu descompunere ușoară) |
| Punct de fierbere | 500,2 grade la 760 mmHg (teoretic) |
| Solubilitate | Practic insolubil în apă (≈0,05 mg/L la 25 de grade); Solubil în cloroform (≈60 mg/mL), metanol (≈5 mg/mL), etanol (≈3 mg/mL); Puțin solubil în acetat de etil |
| Condiții de depozitare | A se păstra într-un recipient de sticlă de culoare chihlimbar (2-8 grade), uscat, ușor protejat-; Sigilat sub azot pentru a preveni absorbția umidității, oxidarea și fotodegradarea; Evitați contactul cu agenți oxidanți, acizi tari și baze tari; Perioada de valabilitate: 36 de luni pentru clasa farmaceutică (când este depozitată în funcție de condiții) |
Mecanism de bază și valoare terapeutică
Creșterea cancerului de prostată este foarte dependentă de androgeni (de exemplu, testosteron, dihidrotestosteron/DHT). În timp ce ADT standard reduce producția de androgeni testiculari, nu reușește să blocheze sinteza androgenilor în glandele suprarenale și în celulele tumorale de prostată-acești androgeni „extra-testiculari” conduc la progresia bolii în stadii avansate.
Abiraterone (forma activă a acetatului de abirateronă)își exercită efectul anti--cancerului vizat prin inhibarea ireversibilă a citocromului P450 17A1 (CYP17A1){-o enzimă cheie în calea sintezei androgenilor. CYP17A1 catalizează două reacții critice:
- 17 -hidroxilare:Transformă pregnenolona/progesteronul (precursori suprarenalii) în 17 -hidroxipregnenolonă/17 -hidroxiprogesteron.
- Activitatea C17,20-liazei:Transformă acești 17 -metaboliți hidroxi în dehidroepiandrosteron (DHEA)-precursorul principal al testosteronului și DHT.
Prin blocarea CYP17A1, medicamentul elimină aproape toate sursele de androgeni (derivați-testiculare, suprarenale și tumorale), reducând drastic nivelurile de androgeni din organism și suprimând proliferarea și supraviețuirea celulelor canceroase de prostată.
Scenarii de aplicare
Este utilizat în principal ca API farmaceutic pentru fabricarea formulărilor oncologice orale (tablete/capsule) pentru tratarea cancerului de prostată avansat. Aplicațiile sale clinice (prin produse formulate) includ:
1. Castrarea metastatică-Cancer de prostată rezistent (mCRPC)
Pentru pacienții cu mCRPC (cancer de prostată care progresează în ciuda nivelurilor castrate de testosteron), produsul formulat (administrat ca acetat de abirateron) este combinat cu prednison (un corticosteroid) pentru a atenua efectele secundare. Datele clinice arată că extinde supraviețuirea globală (SG) cu 4-6 luni și întârzie progresia bolii în comparație cu placebo.
2. Hormon metastatic-Cancer de prostată sensibil (mHSPC)
În cazul mHSPC cu risc crescut de-cancer (cancer care s-a răspândit la locuri îndepărtate, dar care încă răspunde la ADT), tratamentul cu prednison plus ADT reduce riscul de progresie a bolii sau deces cu ~50% și extinde semnificativ OS (OS mediană nu a fost atinsă în studii comparativ cu . 34.7 luni numai cu ADT).
3.R&D & Formulare Dezvoltare
Compusul este, de asemenea, utilizat în cercetare și dezvoltare preclinice și clinice pentru:
- Optimizarea sistemelor de administrare a medicamentelor (de exemplu, îmbunătățirea solubilității pentru a îmbunătăți biodisponibilitatea orală).
- Dezvoltarea de terapii combinate (de exemplu, cu inhibitori PARP pentru cancerul de prostată mutat BRCA-).
- Investigarea aplicațiilor potențiale în alte boli cauzate de-androgeni (de exemplu, anumite tipuri de cancer de sân).
Asigurarea calității și siguranței
Fiind un API specializat în oncologie, Abiraterone necesită un control strict al calității pentru a asigura eficacitatea, puritatea și conformitatea cu standardele de reglementare globale:
1. Controlul producției și al purității
Procesul de sinteză: Produs prin sinteză chimică chirală în mai multe-etape (inclusiv construcția nucleului de steroizi, atașarea inelului piridinic și protecția/deprotecția grupului hidroxil). Controlul strict asupra stereochimiei asigură că izomerul activ 3 - reprezintă Mai mult sau egal cu 99,5% din produsul final.
Purificarea: Purificat prin cromatografie pe coloană și recristalizare pentru a elimina impuritățile (de exemplu, diastereomeri, produse secundare sintetice) - impuritate unică Mai puțin sau egal cu 0,2%, total impurități Mai puțin sau egal cu 0,5%.
Conformitatea GMP: Fabricat în camere curate de gradul A/B (conform ghidurilor ICH Q7) cu trasabilitate completă a materiilor prime și a proceselor de producție; audituri regulate de către autoritățile de reglementare-terte (de exemplu, FDA, EMA).
2. Protocol cuprinzător de testare
| Element de testare | Metodă | Criteriul de acceptare |
|---|---|---|
| Puritate și testare | HPLC (coloană C18, detecție 254 nm) | Puritate Mai mare sau egală cu 99,0%; Test 98,0%–102,0% |
| Puritate chirală | HPLC chiral (coloană tris(3,5-dimetilfenilcarbamat) de celuloză) | Izomer 3 -activ Mai mare sau egal cu 99,5%; Izomer 3 -inactiv Mai mic sau egal cu 0,5% |
| Substanțe înrudite | HPLC (gradient de eluare) | Impuritate unică Mai mică sau egală cu 0,2%; Total impurități Mai puțin sau egal cu 0,5% |
| Metale grele | ICP-MS (spectrometrie de masă cu plasmă cuplată inductiv-) | Pb Mai mic sau egal cu 5 ppm, Hg Mai mic sau egal cu 1 ppm, Cd Mai mic sau egal cu 1 ppm, As Mai mic sau egal cu 1 ppm |
| Solvenți reziduali | GC (eșantionarea spațiului de cap, detector FID) | Solvenți clasa 2 Mai puțin sau egal cu 500 ppm; Solvenți de clasa 1 nu au fost detectați |
| Pierdere la uscare | Metoda gravimetrică (105 grade timp de 2 ore) | Mai mic sau egal cu 0,5% |
| Identificare | Spectroscopie IR și timp de retenție HPLC | Se potrivește cu spectrul standard de referință; Timp de retenție conform standardului |
3. Mementouri de siguranță (pentru produsele formulate)
Efecte secundare: Atunci când sunt utilizate în practica clinică (ca parte a medicamentelor formulate), reacțiile adverse frecvente includ hipertensiune arterială, hipokaliemie (potasiu scăzut), retenție de lichide și edem (gestionat cu prednison concomitent). Riscurile rare, dar grave, includ hepatotoxicitatea (monitorizează lunar funcția ficatului) și aritmiile cardiace.
Contraindicatii: Hipersensibilitate la Abirateron sau excipienți; insuficiență hepatică severă (Child{0}Pugh Clasa C); sarcină (femeile cu risc teratogen-de vârstă fertilă ar trebui să evite expunerea la API).
Interacțiuni medicamentoase: Evitați utilizarea concomitentă cu inductori puternici ai CYP3A4 (de exemplu, rifampină, fenitoină), deoarece acestea reduc nivelurile de Abirateron; fiți precauți cu warfarină (risc crescut de sângerare) și digoxină (risc crescut de aritmie).
Cooperare și suport tehnic
Furnizăm Abiraterone de calitate-farmaceutică în ambalaje personalizate pentru a satisface nevoile producătorilor de medicamente și ale instituțiilor de cercetare și dezvoltare:
Opțiuni de ambalare: flacoane de sticlă de culoare chihlimbar de 1 g, 10 g, 100 g sau 1 kg (sigilate cu capace căptușite cu teflon-și desicanți) pentru cercetare și dezvoltare în-loturi mici; Butoaie din fibre de 5 kg, 25 kg (cu căptușeală din folie de aluminiu) pentru producția comercială-toate sub protecție cu azot.
Documentație de reglementare: Furnizați fișiere tehnice complete, inclusiv Certificat de analiză (COA), Fișier principal al medicamentelor (DMF), Certificat de adecvare (CEP) și date de stabilitate (accelerată,-pe termen lung) pentru a sprijini înregistrarea medicamentelor în UE, SUA, China și alte piețe globale.
Servicii cu valoare-adăugata: Oferiți profilare personalizată a impurităților, consultanță pentru îmbunătățirea solubilității și asistență în formularele preclinice (de exemplu, pentru sistemele de livrare bazate pe lipide-) pentru a optimiza dezvoltarea produselor.
Contactaţi-ne
Dacă sunteți un producător de produse farmaceutice, o companie de cercetare și dezvoltare în domeniul oncologiei sau o organizație de producție prin contract (CMO) axată pe terapiile pentru cancerul de prostată, vă așteptăm să cooperați cu noi:
Informații de contact:
E-mail: sales@huarongpharma.com
Telefon/WhatsApp: +86 13751168070
Adresa: [Adresa companiei dvs., de exemplu, nr. XX, High-Tech Zone, Chengdu, Sichuan, China]
Aderăm la principiile „calitate-oncologică, conformitatea reglementărilor și centrarea pe-client” și ne angajăm să furnizăm API-uri de încredere pentru tratamente pentru cancer-care salvează vieți în întreaga lume!
Tag-uri populare: Abiraterone CAS 154229-19-3, China Abiraterone CAS 154229-19-3 producători, furnizori, Autorizare API, API pentru comerț electronic, API pentru suport multilingv, API pentru imobiliare, API pentru telemedicină, API pentru marketing web
